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 7)ロイコトリエン受容体拮抗薬
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7)ロイコトリエン受容体拮抗薬(leukotriene receptor antagonist、LTRA)

 ロイコトリエン(LT)C4、D4、E4はシステイニル(Cys)ロイコトリエンと呼ばれます。その受容体のうち、CysLT1受容体が喘息の病態に関係しており、現在販売されているロイコトリエン受容体拮抗薬はCysLT1受容体拮抗薬に分類されます。

■作用機序

 ロイコトリエン受容体拮抗薬(LTRA)は抗炎症効果と気流制限改善効果の2つを持ち、末梢血、痰、気道局所における好酸球の減少と肺機能検査における1秒量、ピークフロー(PEF)の改善を認めます。

■種類

 日本では世界に先駆けて開発されたプランルカストに加えてザフィルルカスト、モンテルカストが製品化されています。

 喘息の長期管理において、ロイコトリエン受容体拮抗薬(LTRA)によって喘息症状、呼吸機能、吸入β2刺激薬の使用回数、気道炎症、気道過敏性、吸入ステロイドの使用量の減少、喘息発作の回数、QOLなどを改善することが知られています。

 ロイコトリエン受容体拮抗薬(LTRA)の有効性の判定はほかの抗アレルギー薬に比較して短期で可能であり、一般的に2-4週で判断できます。 

一般名 薬剤名 組成/剤形/容量
プランルカスト オノン
小野
カプセル:112.5mg
ドライシロップ:10%
ザフィルルカスト アコレート
アストラゼネカ
錠:20、40mg
モンテルカスト シングレア
万有
錠:5、10mg
チュアブル錠:5mg
細粒:4mg
  キプレス
杏林
錠:5、10mg
チュアブル錠:5mg
細粒:4mg

■副作用

 ロイコトリエン受容体拮抗薬(LTRA)は一般的に安全な薬剤と言われています。ザフィルルカストは、まれですが重篤な肝機能障害が報告されています。

 
→1)長期管理薬(コントローラー) →6)テオフィリン製剤
→2)発作治療薬(レリーバー) →7)ロイコトリエン受容体拮抗薬
→3)ステロイド薬 →8)Th2サイトカイン阻害薬
→4)長時間作用型β2刺激薬 →9)トロンボキサンA2阻害薬
→5)短時間作用型β2刺激薬  


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